初回通過効果ってどこで起こる？

正解は2です

問題文：経口投与後の薬物が初回通過効果を受ける場所はどれか。

解説：正解は2の肝臓です。初回通過効果とは、経口薬が消化管から吸収されて全身循環に入る前に門脈を経由して肝臓で代謝を受ける現象を指します。

選択肢考察

1. ×1.  胃

   胃では薬物は崩壊・溶解されますが、主な代謝部位ではありません。酸に弱い薬物は腸溶性コーティングで胃酸による分解を避けます。

2. ○2.  肝臓

   小腸から吸収された薬物は門脈を経て肝臓に運ばれ、シトクロムP450などの酵素で代謝されます。これにより全身に到達する有効成分量が減少することを初回通過効果と呼びます。

3. ×3.  小腸

   小腸は薬物吸収の主要部位です。近年は小腸粘膜のCYP3A4による代謝も認識されていますが、伝統的に初回通過効果は肝臓での代謝を指します。

4. ×4.  腎臓

   腎臓は薬物と代謝産物の排泄に関与する臓器で、初回通過効果の場所ではありません。腎機能低下時は投与量調整が必要です。

初回通過効果が大きい薬物ではバイオアベイラビリティが低くなり、経口投与量が静注に比べて多くなります。舌下投与（ニトログリセリン）、経皮投与、坐薬、注射などは初回通過効果を回避できるため、効率的な血中濃度上昇が期待できます。